智通財經APP訊，歌禮制藥-B(01672)發布公告，ASC50在美國開展的一項隨機、雙盲、安慰劑對照的I期臨床試驗(NCT07024602)取得積極頂線結果，該試驗是在健康受試者中進行的單劑量遞增(SAD)研究，旨在評估ASC50的安全性、耐受性、藥代動力學及外周循環的白細胞介素-17A(IL-17A)靶向結合特征。46名健康受試者接受了10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克或600毫克ASC50，或匹配的安慰劑給藥。該研究的目標包括評估安全性、耐受性、藥代動力學和靶向結合效果。

關鍵發現? ? ? ? ?

●單次口服給藥10毫克、30毫克、100毫克、200毫克、400毫克和600毫克 ASC50后，其消除半衰期(elimination half-life)分別為43、89、91、87、104 和85小時，支持每日一次或有望支持每周一次口服給藥。

●單次口服給藥后，ASC50展現出顯著的靶向結合效果，表現為血漿中IL-17A 水平升高，對于較高劑量的ASC50，該效應可持續至給藥后第7天。

●在10毫克至600毫克劑量範圍內，ASC50具有與劑量成比例(dose proportional)的藥代動力學特征。

●在頭對頭研究中，在非人靈長類動物口服給藥后，與LY4100511(DC-853，一款目前處于臨床開發階段的口服小分子白細胞介素-17(IL-17)抑制劑)相比，ASC50顯示出更高的絕對口服生物利用度、更高的藥物暴露量、更長的半衰期以及更低的清除率。

●在SAD研究中，ASC50安全且耐受性良好。所有不良事件(AE)均為輕度(1 級)且持續時間短。未有報告嚴重不良事件(SAE)。該研究未有受試者煺出。未檢測到肝臟安全性信號。

基于良好的安全性、耐受性、藥代動力學及顯著的靶向結合效果，ASC50已推進至下一階段在輕度至中度斑塊狀銀屑病受試者中進行的臨床開發(多劑量遞增研究 )。

ASC50為歌禮自主研發的口服小分子IL-17靶向抑制劑，IL-17在銀屑病等多種自身免疫及炎癥性疾病中已獲充分的生物學驗證并具備成熟商業價值。ASC50是一種新化學實體(NCE)，擁有美國和全球化合物專利保護，專利保護期至2043年(不含潛在的專利延期)。

“這些數據展現了ASC50良好的安全性特征，以及呈劑量依賴性且具有差異化的藥代動力學特征，”歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，“ASC50作為我們首個通過基于結構的AI輔助藥物發現(Artificial Intelligence-assisted Structure-based Drug Discovery，AISBDD)技術開發的免疫學領域口服小分子候選藥物，這些數據令我們感到鼓舞。這些發現突顯了ASC50 作為同類最佳口服小分子IL-17抑制劑的潛力。”