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核藥龍頭傳來重磅利好！近日，遠大醫藥自主研發的全球創新FAP靶點放射性核素偶聯藥物（RDC）GPN01530獲美國FDA正式批準開展用于診斷實體瘤的I/II期臨床研究。

據悉，GPN01530是遠大醫藥首款獲得FDA批準開展臨床研究的自研RDC產品，本次臨床獲批是遠大醫藥“Go Global”戰略的重要里程碑，不僅為其核藥產品管線的國際化開發提供了重要范式，更彰顯了公司在前沿核藥技術平臺建設、國際化臨床開發與注冊申報等方面的綜合實力，同時GPN01530也有望憑借其Best-in-Class（BIC）潛質，為中國創新藥走向全球再添重磅例證。

FAP（成纖維細胞活化蛋白）是腫瘤相關成纖維細胞（ CAFs）的重要標志物之一，參與細胞外基質重塑、腫瘤細胞增殖調節和腫瘤免疫抑制等過程促進腫瘤的生長和侵襲，是腫瘤診療的新型特異性靶點。研究表明，FAP在正常組織中不表達或低表達，但在90%的上皮性腫瘤組織和多種腫瘤微環境的CAFs中高表達。在癌癥診斷方面，相較于目前臨床常用的PET/CT顯像劑氟[18F]-氟代脫氧葡萄糖(18F-FDG)，靶向FAP的顯像劑擁有泛實體瘤應用前景和靈敏度更高的特點，在胃癌、結直腸癌、肝癌中的檢出靈敏度達80%-90%，明顯高于18F-FDG約40%-68%的靈敏度。FAP靶點在腫瘤診療的臨床應用潛力已成為業內共識，針對該靶點的放射性藥物研發正從早期研究加速向臨床研究階段演進。

遠大醫藥依托在核藥領域的研發技術積累，創新性地優化了FAP配體的結構——公司GPN01530提高了在腫瘤組織中的攝取，同時降低其在正常組織中的攝取。臨床前研究結果表明，GPN01530與其它FAP配體相比，表現出快速的腫瘤靶向、更高的腫瘤攝取和更優的藥代動力學特性。

此外，在已開展的IIT人體研究中顯示，該產品安全性良好，具備快速的背景清除、強而持久的病灶攝取，與18F-FDG相比表現出更優的臨床圖像對比度和陽性病灶的準確檢出率。基于已有臨床前及臨床研究結果，GPN01530顯著提升了FAP靶點類的RDC藥物的診斷效能。GPN01530有望突破當前FAP靶點類RDC藥物的技術瓶頸，或將為廣大的實體瘤患者提供一款全新的腫瘤診斷方案，是一款具備顯著BIC潛力的藥物。同時，基于FAP靶點，GPN01530或具有實現“泛癌種”臨床應用的潛質，未來有望拓展至胃癌等其他常見癌種，這也將賦予其更強的市場競爭力。

根據GLOBOCAN的數據，2022年全球癌癥新發病例約2,000萬，死亡病例約970萬，預測到2030年全球癌癥新發病例將接近2,400萬，死亡病例將接近1,200萬。從市場規模來看，全球腫瘤藥物市場已從2020年的1,503億美元增長到2024年的2,533億美元，復合年增長率達13.9%，且預計還將以10.2%的復合年增長率增長至2030年的4,525億美元，癌癥診療藥物市場空間巨大。

未來，若GPN01530開發順利，該產品或將成為破解實體瘤診療困境的重要突破口，憑借高特異性、診療一體化等優勢重塑實體瘤診療格局，為全球患者帶來新的希望。同時，遠大醫藥也將以該產品為基礎，進一步推進更多自研創新產品的國際臨床研究與注冊申報，持續提升公司在核藥領域的全球核心競爭力。