

前一陣,重組膠原蛋白能否透皮吸收的問題引發業內廣泛討論。但比起事件本身,功效成分透皮輸送技術的迭代升級,更值得深入探討。
能否將成分送到正確的位置發揮功效,正成為美妝行業從“成分時代”跨入“功效時代”的一道重要分水嶺。
事實上,國際品牌在數十年前就開展了透皮輸送的相關研究,一些日系品牌會在配方中使用酒精來促進功效成分的滲透,而雅詩蘭黛則早早地在小棕瓶中使用昂貴的卵磷脂包裹功效成分促進吸收。
那么,國貨品牌是怎么做透皮輸送的?透皮輸送解決的只是滲透問題嗎?透皮輸送體系本身有哪些新進展?對此,《FBeauty未來跡》從調研中找到了答案。
不能透皮的成分,等于到不了戰場的士兵
化妝品功效成分的透皮輸送并不是一個新鮮話題,消費者往往會通過產品能否被皮膚快速吸收的體感來判斷產品優劣;而在科研端,功效成分的透皮輸送研究更是一個具體的技術問題。
皮膚屏障不僅能夠有效地抵抗外界環境的各種侵害,同樣也會擋住化妝品的功效成分,而且一些成分本身由于分子量過大,脂溶性較差、穩定性不足,刺激性較大、配伍性不好等問題,很難突破皮膚屏障,生物利用率大大降低。
例如蝦青素具有顯著的抗氧化、抗紫外線、抗皺、抗衰等綜合功效,但在應用過程中存在著容易氧化變色、水溶性極差、生物利用度低的問題;同樣是熱點原料并具有抗衰、美白功效的神經酰胺,也存在熔點高、疏水性強、再結晶等穩定性問題,而玻色因、4MSK等知名成分也都存在透皮難的問題。[1]
不能達到正確的位置發揮功效的成分,就像無法到達指定戰場作戰的士兵,難以發揮真正的作用。而且透皮輸送體系不僅解決了活性成分最關鍵的滲透問題,還能起到活性保護、配方兼容等作用。
值得注意的是,如果功效成分無法被皮膚充分吸收,甚至可能危害皮膚健康。
相關研究表明,護膚品中無法被吸收的養分都會成為負擔,約有90%的抗皺霜營養成分過剩,非但不能起到延緩衰老的作用,反而會加速皮膚的衰老。長期使用油脂含量達11%的抗皺霜就會加速皮膚細胞的老化。換句話說,營養成分過剩正是造成“皮膚氧化”的重要原因之一。[2]
正因如此,成分功效并不等于產品功效,有效的透皮輸送體系是化妝品功效得以真正兌現的關鍵。
化妝品的透皮輸送,源自于醫藥領域的經皮給藥技術體系,經皮給藥是指將藥物通過皮膚吸收遞送至作用部位,進行疾病治療或預防的一類給藥系統或制劑形式。廣義的經皮給藥系統包括皮膚局部藥物遞送系統(Dermal drug delivery systems,簡稱DDDS)和透皮藥物遞送系統(Transdermal drug delivery systems簡稱TDDS)[3]。
這兩種系統有明確區別,其中化妝品常用的透皮輸送體系屬于DDDS,絕大多數化妝品被要求不能突破真皮層,不能進入皮下組織參與人體循環。而藥物的經皮吸收會要求藥物能夠穿透真皮層,進入皮下組織并參與人體循環。
例如幫助戒煙用的尼古丁貼片,其中的尼古丁成分必須滲透到真皮之下參與人體循環才能起到應有的功效,而防曬產品中的防曬劑必須停留在表皮上,滲透進皮膚反而有過敏風險,反而需要通過技術手段組織產品的滲透。
但歸根結底,化妝品透皮輸送需要將功效成分送到指定的皮層深度。通常美白、抗衰類產品需要深入真皮層甚至是在基底層發揮作用,而清潔、防曬類產品僅需停留在皮膚表面表層發揮作用。

圖片來源:納康生物公眾號
在實際操作中,化妝品會通過增加功效成分濃度、短暫弱化皮膚屏障功能、擴大汗腺、毛孔開口,或是將成分的組合結構改得與皮膚相近等方式來促進功效成分的滲透,也有面膜這樣的特殊品類通過細胞過度水合的方式促進成分吸收,但大體上,化妝品主要透皮輸送的路徑如下:

品牌在研發過程中會根據消費者年齡、產品使用部位、皮膚健康狀態、溫度濕度、角質層含水量、功效成分的性質等多維度來設計透皮輸送體系,常見體系包括化學促滲、載體、配方增溶和物理促滲等。

雖然化妝品透皮輸送技術種類繁多,但隨著技術發展以及對成本因素的考慮,目前最常用的透皮輸送體系為載體技術和配方增溶體系。
另據華中科技大學教授兼博士生導師劉衛介紹,化學促滲技術屬于透皮給藥技術(TDDS),長期使用可能對皮膚屏障造成不可逆損傷,且部分化學促滲劑并未被允許進入化妝品原料目錄。
透皮輸送加速應用,國內技術企業跑得更快?
具體到品牌的應用層面,國際化妝品企業在透皮輸送領域起步較早,早在1986年,迪奧就首次將脂質體“Capture”用于化妝品領域,1998年,歐萊雅集團就在抗衰老面霜產品中使用了納米微膠囊技術。

綜合對比之下,《FBeauty未來跡》發現,外資企業在脂質體等載體技術方面擁有更多成熟的應用經驗,例如雅詩蘭黛的配方科學家喜歡用卵磷脂作為載體包裹核心功效成分,雅詩蘭黛的偏愛甚至引來業內人士“吐槽”:什么都喜歡用卵磷脂包一包。
同時,國際品牌對載體技術的研究仍在不斷推進,甚至成為品牌的技術壁壘。
例如在玻色因成分專利過期,眾多品牌涌入玻色因賽道之后,歐萊雅集團仍能通過玻色因的出色應用占據市場主導,就是因為其對波色因成分起效問題上的持續突破。
在歐萊雅集團的實際應用中,波色因已經作為一款戰略原料被應用于多個品牌和產品,這就導致集團需要面對不同使用需求解決更多的難題,這其中既包含對不同產品膚感、質地的把控,也包括透皮吸收率、高濃度添加等等。
據了解,歐萊雅中國科研人員通過700多次的配方試驗,才打造出一種“雙滲透微泵技術”, 在完成配方穩定性、功效性的同時,也實現了玻色因成分的高濃度透皮輸送,讓玻色因皮膚吸收率比未使用該配方技術的面霜高20.9倍。
同樣,資生堂集團也擁有獨家的透皮技術,比如在光透耀白祛斑煥顏精華液產品中,資生堂科研人員將電荷互斥類藥物透皮技術這類前沿的藥物遞送技術用于4MSK成分的輸送。
相比之下,中國品牌在透皮輸送技術領域起步相對較晚,但隨著精準護膚體系的深入,以及成分黨時代向功效時代的遞進,國貨品牌早已不滿足開發出功效強勁的成分,而是更進一步在透皮輸送領域大展拳腳。
有業內科研人士對脂質體化妝品相關專利進行分析,發現我國脂質體相關專利的申請量逐年上升,且申請量居全球首位。這些專利主要為藥物領域的應用,其次為化妝品領域的應用。
今年4月,華熙生物申請納米結構脂質載體及其應用專利(公開號CN117883295A),適用于多種活性物的包裹,在包裹難以形成透明外觀的活性物時也表現出較好的性能,可以得到粒徑小、外觀透明的納米結構脂質載體。
同時,由于佰鴻集團、百思凱瑞等在醫藥領域的有著深入研究的技術企業將透皮輸送技術體系引入化妝品產業,透皮輸送技術已經在國貨品牌中得到了很好地普及和應用。類似超分子自組裝、生物促滲等新興技術體系均出自國內技術企業。
另一方面,類似可溶性微針技術(幾百微米的微針針體可有效刺穿皮膚角質層,形成到達表皮層的微孔通道精準給藥)等新興物理促滲技術也在化妝品行業有了一些應用,比如紐西之謎水光槍產品等。
透皮輸送產業轉化,是國貨品牌超越的關鍵
透皮輸送技術體系的進步與完善,正在成為功效護膚品持續進階的關鍵一環。
《FBeauty未來跡》發現,除了具備科研實力的品牌會開發專利的透皮輸送體系之外,國內代工企業、原料企業均有相關技術的開發與應用,幫助中、小品牌完成功效成分的透皮輸送。

品赫生物創始人趙錕向《FBeauty未來跡》透露,品牌可以讓直接合作的原料技術企業對原料進行“預處理”來實現透皮輸送,也可以讓代工企業通過配方工藝或載體技術實現成分透皮,但整體上,這種精細化的處理,需要品牌與供應鏈企業擁有非常好的配合。
許多代工企業也擁有透皮輸送技術,例如百岳特生物科技很早就在行業中推出名為“Liposome”載體技術。
在過去,這類載體技術成本較高導致難以落地,而如今隨著技術的發展,應用成本也持續下降,市場對功效的呼聲越來越高,品牌對相關技術有了更高的接受程度。趙錕表示,代工企業并不會為了成分的包裹工藝單獨增加費用,反而更愿意根據產品整體的滲透性能和功效評估來測算價格。
雖然技術門檻和投入成本較高,但生產功效產品的代工企業十分看好透皮輸送的相關技術,并對此做出積極投入。
科絲美詩科研人員向《FBeauty未來跡》透露,公司在透皮輸送體系研究投入巨大,不僅具有微射流、高壓均質機等相關制造設備,還可以進行表征、檢測,具備完整鏈路的滲透驗證設備及方法。其中,在體拉曼光譜儀是行業內為數不多的可以對滲透效果進行在體非侵入性研究的儀器。
公司研發的糖脂親膚脂質體,采用天然來源糖脂作為脂質體改性劑,可以降低皮膚接觸角,增加與皮膚親和性從而增強滲透,即將于2024IFSCC會議發表。
諾斯貝爾就一直致力于納米微乳液技術的應用推廣。據了解,納米微乳液技術穩定性好、皮膚滲透速度快、滲透性強,且功效成分負載量大,既可負載脂溶性成分也可負載水溶性成分,適合應用于透明體系(精華/凝膠)。同時,微乳液優異的增溶還能使其應用于制備含油成分較高的產品,降低產品油膩感,并對這些成分起到保護、緩釋作用。
對于代工企業而言,是否具備透皮輸送技術體系,也成為現代供應鏈企業區隔傳統配方型企業的重要分水嶺。
除此之外,國內的前沿技術企業也會在透皮輸送領域深度賦能產業,例如嘉必優與自然堂集團針對燕窩酸成分展開合作時,將Nanocarriers共輸送載體技術賦能企業。武漢百思凱瑞生物則與世界化妝品活性原料巨頭德國德之馨(Symrise)股份公司正式簽訂合作協議,加速推進納米載體產品在功能化妝品中的應用。
值得注意的是,在透皮輸送的產業轉化加速之下,國貨品牌有了更多產品力趕超的可能性。
劉衛曾在《經皮給藥納米技術》一書中指出:“將納米載體技術應用于化妝品產業,研制新型的功效化妝品,并對現有功效化妝品進行二次開發,將極大地提升我國化妝品產業的技術水平和競爭能力。”
花西子首席科學家李慧良也曾預測,納米載體技術的成功應用將對國內功效化妝品產業產生顛覆性影響。
也有相關科研人士向《FBeauty未來跡》透露,國內企業在透皮輸送技術領域的科研實力和應用已經實現了超越,同時,國內技術企業甚至在推動透皮輸送技術體系的進一步發展。
一些國內的技術企業正在基于計算生物(AI)技術精準篩選和設計護膚靶點及功效成分,結合經皮遞送載體技術,真正做到精準地透皮、導入,讓精準劑量的成分觸達指定的受體,并精準控制起效的時間和功效強度,構建精準高性能功效護膚產品。
比起怎樣“透皮”,當下研究熱點是對透皮輸送的精準控制和讓產品功效精準發揮。
整體上來看,相關科研已經從過去單純地加強滲透,被動地通過皮膚發揮生物學功效,逐步發展到現在主動靶向導入功效成分,直接、高效、精準地在特定的皮膚組織或者細胞發揮生物學作用,從精準護膚的理論體系到相關技術開發,引領這波技術風口的正是國內技術企業。
隨著越來越多化妝品牌和企業開始擁有自研專利成分,加上透皮輸送體系帶來的“功效全開”,國貨品牌正迎來產品力的質變。
[1]黃慧玲,高靜.天然蝦青素的穩定性及穩態化技術研究進展[J/OL].食品工業 科技
[2] 化妝品功效成分傳遞載體潘禹 祝鈞?,何聰芬,董銀卯 化妝世界
[3] LANGER R. Transdermal drug delivery: past progress, current status, and future prospects [J]. Advanced Drug Delivery Reviews, 2004, 56(5): 557-558.





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